Éditeur(s) : HAL CCSD Elsevier
Résumé : International audience
Ethnopharmacological relevancePsidium acutangulum Mart. ex DC is a small tree used by the Wayana Amerindians from the Upper-Maroni in French Guiana for the treatment of malaria.Aim of the studyIn a previous study, we highlighted the in vitro antiplasmodial, antioxidant and anti-inflammatory potential of the traditional decoction of P. acutangulum aerial parts. Our goal was then to investigate on the origin of the biological activity of the traditional remedy, and eventually characterize active constituents.Materials and methodsLiquid-liquid extractions were performed on the decoction, and the antiplasmodial activity evaluated against chloroquine-resistant FcB1 ([3H]-hypoxanthine bioassay) and 7G8 (pLDH bioassay) P. falciparum strains, and on a chloroquine sensitive NF54 ([3H]-hypoxanthine bioassay) P. falciparum strain. The ethyl acetate fraction (D) was active and underwent bioguided fractionation. All the isolated compounds were tested on P. falciparum FcB1 strain. In vitro anti-inflammatory activity (IL-1β, IL-6, IL-8, TNFα) of the ethyl acetate fraction and of an anti-Plasmodium active compound, was concurrently assessed on LPS-stimulated human PBMC and NO secretion inhibition was measured on LPS stimulated RAW murine macrophages. Cytotoxicity of the fractions and pure compounds was measured on VERO cells, L6 mammalian cells, PBMCs, and RAW cells.ResultsFractionation of the ethyl acetate soluble fraction (IC50 ranging from 3.4 to <1 µg/mL depending on the parasite strain) led to the isolation of six pure compounds: catechin and five glycosylated quercetin derivatives. These compounds have never been isolated from this plant species. Two of these compounds (wayanin and guaijaverin) were found to be moderately active against P. falciparum FcB1 in vitro (IC50 5.5 and 6.9 µM respectively). We proposed the name wayanin during public meetings organized in June 2015 in the Upper-Maroni villages, in homage to the medicinal knowledge of the Wayana population. At 50 µg/mL, the ethyl acetate fraction (D) significantly inhibited IL-1β secretion (−46%) and NO production (−21%), as previously observed for the decoction. The effects of D and guiajaverin (4) on the secretion of other cytokines or NO production were not significant.ConclusionsThe confirmed antiplasmodial activity of the ethyl acetate soluble fraction of the decoction and of the isolated compounds support the previous results obtained on the P. acutangulum decoction. The antiplasmodial activity might be due to a mixture of moderately active non-toxic flavonoids. The anti-inflammatory activities were less marked for ethyl acetate fraction (D) than for the decoction.
ISSN: 0378-8741

hal-01313006
http://hal.upmc.fr/hal-01313006
http://hal.upmc.fr/hal-01313006/document
http://hal.upmc.fr/hal-01313006/file/Houel_Wayanin_and.pdf
DOI : 10.1016/j.jep.2016.04.053

Éditeur(s) : HAL CCSD American Mosquito Control Association
Résumé : Research on natural insecticides has intensified with the spread of resistance to chemicals among insects, particularly disease vectors. To evaluate compounds, the World Health Organization (WHO) has published standardized procedures. However, those may be excessively compound-consuming when it comes to assessing the activity of natural extracts and pure compounds isolated in limited amount. As part of our work on the discovery of new mosquito larvicides from Amazonian plants, we developed a compound-saving assay in 5-ml glass tubes instead of WHO larval 100-m1 cups. Comparing activity of synthetic and natural chemicals validated the glass tube assay. Raw data, lethal doses that kill 50% (LD50) and 90% (LD90) at 24 and 48 h, were highly correlated (0.68 < R-2 < 0.96, P < 0.001, Pearson test) between cups and tubes. It was also established that 10 tubes (N = 50 larvae) provided the same level of sensitivity as 20 tubes (N= 100). This method proved suitable for rapid screening of natural extracts and molecules, identifying active compounds using 10 times less material than in the WHO protocol.
ISSN: 8756-971X

hal-01602207
https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-01602207
DOI : 10.2987/16-6613.1
PRODINRA : 394297
PUBMED : 28206865

Éditeur(s) : HAL CCSD
Résumé : The aim of this work was to search for new bioactive compounds, displaying either antiplasmodial or antifungal activity. Two strategies were developed here: the evaluation of traditional remedies identified as antimalarial through ethnopharmacological study, and the search for antifungal essential oils, the criterium being here a bioinspired approach. Our work led to the discovery that the antimalarial activity of Quassia amara L. (Simaroubaceae) fresh young leaves was due to the presence of a known quassinoid, simalikalactone D. In the case of Psidium acutangulum DC. (Myrtaceae), a flavonol glycosides mixture explained the activity observed for the decoction. The search for antifungal essential oils from the Amazonian flora lead to the identification of several interesting species, thus validating our bioinspired strategy. The essential oil of Otacanthus azureus (Linden) Ronse was among the most active ones, either alone or in combination with azole drugs. Eventually, a metabolomic study of the GC/MS composition of these oils allowed us to develop a statistical tool which could help to select interesting antifungal products. This work thus demonstrate the major interest of the two strategies - ethnopharmacology and bioinspiration - for the search of new bioactive compounds.
L'objectif du travail effectué était la recherche de nouvelles substances actives d'origine végétale, présentant soit une activité antiplasmodiale soit une activité antifongique. Cette étude a été menée suivant deux stratégies différentes: l'étude de remèdes traditionnels antipaludiques identifiés suite à des enquêtes ethnopharmacologiques, et la mise en évidence des propriétés antifongiques d'huiles essentielles grâce à une stratégie bioinspirée. La première partie du travail a permis de mettre en évidence le rôle d'un quassinoïde connu, la simalikalactone D, dans l'activité antipaludique d'une tisane de jeunes feuilles fraîches de Quassia amara L. (Simaroubaceae). Dans le cas de la décoction de rameaux de Psidium acutangulum DC. (Myrtaceae), c'est cette fois un mélange de flavonoïdes glycosylés qui est responsable de l'activité du remède. Dans le cadre de la recherche de nouvelles substances antifongiques, le criblage effectué a permis d'identifier de nombreuses huiles essentielles présentant des activités intéressantes, validant ainsi la démarche bioinspirée retenue dans ce cas. L'huile essentielle d'Otacanthus azureus (Linden) Ronse a en particulier démontré une activité remarquable, à la fois seule et en combinaison avec des antifongiques azolés. Enfin, l'étude métabolomique de la composition des huiles essentielles a permis de mettre au point un outil pouvant orienter la sélection des huiles en fonction des données obtenues en GC/MS dans l'optique de la recherche de nouvelles substances antifongiques. Ce travail démontre donc la validité des stratégies retenues - ethnopharmacologie et bioinspiration - dans la recherche de nouvelles substances bioactives.
https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00718910

tel-00718910
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Résumé : L'objectif de cette thèse est de s'intéresser à la chimie des substances naturelles (extraction et caractérisation des molécules issues des forêts de Guyane) et d'étudier des extraits ou familles de molécules naturelles ayant des propriétés inhibitrices de la corrosion du zinc. Dans la première partie du document, un screening de plantes a été effectué. Celles dont les extraits ont présenté les propriétés inhibitrices les plus intéressantes - la Mansoa alliaceae et la Bagassa guianensis -ont été sélectionnées parmi les Il plantes étudiées. Dans la seconde partie du document, différentes techniques électrochimiques ont été utilisées- la spectroscopie d'impédance électrochimique (SEI) et la polarisationlinéaire (PL)- afin de calculer les taux d'inhibition et de remonter aux mécanismes réactionnels caractérisant l'inhibition. Ainsi, le rôle des paramètres tels que le mode d'extraction et le milieu corrosif (ASTM et NaCI3%) sur le taux d'inhibition ont été étudiés. Ces travaux ont débouché sur de nombreux résultats expérimentaux nouveaux et notamment un modèle dynamique prenant en compte l'efficacité de l'inhibiteur en fonction de sa concentration dans le milieu
The objective of this thesis is to focus on the chemistry of na tura! substances (extraction and characterization of molecules from forests of French Guiana) and to study extracts or families ofnatural molecules with inhibiting properties of zinc corrosion. In the first part of the document, a screening of plants was made. Those whose extracts have shown the most interesting potential inhibitors - the Mansoa alliaceae and Bagassa guianensis - were selected among the Il plants studied. In the second part of the paper, different electrochemical techniques were used - the electrochemical impedance spectroscopy (EIS) and linear polarization (LP) - to calculate the inhibition rate and to understand the reaction mechanisms characterizing the inhibition. Thus, the role of parameters such as the method of extraction and the corrosive medium (ASTM and NaCI3%) on the inhibition rate were studied. This work bas led to many new experimental results including a dynamic mode! taking into account the effectiveness of the inhibitor according to its concentration in the medium

http://www.theses.fr/2014AGUY0745/document

Résumé : L'espèce Ludwigia leptocarpa (Onagracées) présente dans le paysage antillais est méconnue par la population locale. Pourtant, au Nigéria, ses feuilles sont préconisées pour traiter les rhumatismes, la dysenterie et pour leurs vertus laxative et vermifuge. L'absence de données phytochimiques sur cette plante justifie le choix de notre étude. Un criblage phytochimique réalisé sur les extraits bmts de feuilles, de fruits et de tiges a mis en évidence la présence de terpénoïdes dans les extraits hexane et dichlorométhane et des acides phénoliques et flavonoïdes dans les extraits méthanol et eau. L'évaluation du potentiel biologique des extraits apolaires des feuilles a révélé des activités antibiotique (E. coli et S. aureus) et anti-inflammatoire intéressantes. Les extraits plus polaires présentent des potentiels antioxydant, antibiotique (E. coli et S. aureus), antifongique (c. albicans et C. tropica/is), et antiviral (HSV-l) significatifs. L'étude des fractions volatiles de feuilles, de tiges et des parties aériennes par microextraction en phase solide a conduit à l'identification de 54 composés. Les analyses GC/MS menées sur les extraits apolaires de feuilles et de fruits ont mis en évidence la présence d'acides gras, de triterpènes et de stéroïdes. Le fractionnement et la purification des extraits polaires de feuilles ont mené à l'isolation et l'identification de 8 composés phénoliques parmi lesquels 1 acide polyhydroxylé, 3 acides phénoliques, 2 flavonoïdes et 2 tanins galliques. L'apport de nouvelles données scientifiques sur 1. leptocarpa contribue à la valorisation de cette matière végétale locale et laisse entrevoir des perspectives de recherche et d'application
Ludwigia Leptocarpa species (Onagraceae) is present in Caribean landscape, it remains unknown by French West Indies population. However, in Nigeria the leaves are recommended to treat rheumatism, dysentery and as laxative or deworming. The lack of data phytochemical on this plant justifies our study choice. A phytochemical screening carried out on crude extracts from leaves, fruits and stems highlighted terpenoids presence in hexane and dichloromethane crude extracts and phenolic compounds (phenolic acids and flavonoids) in methanol and water cmde extracts. The biological potentials evaluation of apolar extracts showed interesting antibiotic (E. coli and S. aureus) and inflammatory activities. Polar extracts present antioxidant, antibiotic (E. coli and S. aureus), antifungal (C albicans and C tropicalis), and viral (HSV-l) potential. Volatile fraction study of lcave, stems and aerial parts by Solid Phase MicroExtraction (SPME) 100 to theidentification of 54 compounds. GCIMS analysis conducted on leaves and fruits apolar extracts underlined the presence of fatty acid, triterpenes and steroids. Leaves polar extract fractionnation and purification resulted to isolation and identification of 8 phenolic componuds including 1 polyhydroxylated acid, 3 phenolic acids, 2 flavonoids and 2 gallic tannins. The addition of new scientific data on L. /eptocarpa contributes to the enhancement of this local plant rnaterial and suggests many opportunities for research and application

http://www.theses.fr/2013AGUY0676/document